Crestor deve ser usado como auxiliar à dieta quando a resposta à dieta e aos exercícios é inadequada. Crestor é indicado para redução do colesterol total, LDL-C e ApoB em pacientes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica. A rosuvastatina, princípio ativo de Crestor, inibe uma enzima importante para a fabricação do colesterol pelo organismo, chamada HMG-CoA redutase, portanto, o uso contínuo de Crestor reduz o nível de lipídios (substâncias gordurosas) no sangue, principalmente colesterol e triglicérides.
Esta redução é geralmente obtida em até 4 semanas e é mantida com a continuidade do tratamento.